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癌細胞受體蛋白的結構未來有望用于開發對抗疾病進展的新藥物

閱讀:877          發布時間:2017-1-23

癌細胞受體蛋白的結構未來有望用于開發對抗疾病進展的新藥物

研究人員zui近揭示了一種癌細胞受體蛋白的結構,大鼠elisa試劑盒未來有望用于開發對抗疾病進展的新藥物。之前研究已經證明阻斷該受體能夠延緩一些腫瘤類型的生長和轉移,但是因為很難獲得這種高度不穩定的膜蛋白的結構信息,藥物開發過程受到阻礙?;谠撗芯浚幬锟梢栽O計嵌入受體結合位點的分子來調節這種蛋白的功能或阻止天然配體與該受體的結合。

在這項研究中研究人員使用了多種生化和生物信息學方法,包括的質譜技術,大鼠elisa試劑盒來產生ACKR3這種受體以及該受體與一種藥物形成的復合體的結構模型,目前這種藥物正處于2期臨床試驗階段用于治療膠質母細胞瘤。這項工作需要獲得ACKR3在多種狀態下的結構形態,該分子與趨化因子的結合會導致分子形狀發生巨大變化。

研究人員使用了超過100種分子探針來覆蓋ACKR3所有的靜態和動態區域。這些探針能夠幫助他們在實驗室中觀察到ACKR3,再拼接出ACKR3的結構。“藥物的結合會導致ACKR3發生構象的變化,類似于同類的其他蛋白。這么多種受體有如此類似的機制讓我們感到非常驚訝。”研究人員這樣說道。

研究人員表示:“ACKR3是一種可以用于藥物開發的抗癌和免疫系統靶標。ACKR3能夠向細胞傳遞生長和運動信號,加速癌癥發展。通過匹配該蛋白與已知激活因子和藥物的相互作用,我們可以了解該分子的作用機制,包括藥物結合位點以及發生相互作用后ACKR3會發生什么樣的變化。”

該研究提供的信息大鼠elisa試劑盒有助于對目前處于開發階段的藥物分子進行進一步篩選和提煉。

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