1891年10月，抗體（antibody）一詞出現在保羅·埃爾利希公布的《免疫力的試驗性研究》這篇文章中，德語的抗體"Antikörper"出現在該文章的結論部分。從此，科學家們開始了對抗體的探索和研究。

二十世紀三四十年代，人們已經認識到抗體是一種蛋白質，并且可以識別抗原的空間結構。六十年代，羅德尼·羅伯特·波特和杰拉爾德·埃德爾曼揭示了抗體的化學結構，并因此獲得1972年的諾貝爾生理學或醫學獎。同一時期，人們發現了IgA, IgD, IgE等亞型的抗體。

1975年，分子生物學家G.J.F.克勒和C.米爾斯坦建立雜交瘤技術，這是代單克隆抗體技術。他們把可在體外培養和大量增殖的小鼠骨髓瘤細胞與經抗原免疫后的純系小鼠脾細胞融合，成為雜交細胞系，既具有瘤細胞易于在體外無限增殖的特性，又具有抗體形成細胞的合成和分泌特異性抗體的特點。

基于雜交瘤的單克隆抗體技術一經問世，迅速被應用于疾病診斷，治療等用途中，使用中人們發現，鼠源的單克隆抗體很容易在人體內產生免疫反應，隨后，1988年，Greg Winter等人提出了人源化抗體的方法，解決了這一問題。這是第二代單克隆抗體技術。

而近來流行的兔單克隆抗體，是一種新型的技術，它基于雜交瘤或者噬菌體展示技術，這種方法產生的抗體在保持特異性的同時，具有更高的親和力和靈敏度，實際使用時，工作濃度更低，背景更低，用作免疫組化等用途時，有時甚至可以免去抗原修復的步驟。

時至今日，抗體的生產技術已經非常成熟。單克隆抗體已經應用于臨床診斷，腫瘤治療，自身免疫病治療等諸多方面，日漸成為治療各種頑疾的終ji武器。